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降压中药化学成分、药理效应及临床应用综述

来源:学术堂 作者:韩老师
发布于:2014-11-28 共5300字
论文摘要

  原发性高血压是以动脉血压升高为主要临床表现的综合征,临床较为常见,发病率极高,且处于上升趋势[1]。

  高血压容易影响心、脑、肾等脏器,是心脑血管疾病发病的重要病因和独立危险因素,已成为我国患者致死、致残的主要病因,严重危害人类健康。我国中医药学者在对原发性高血压的辨证论治过程中,总结出不少具有降压效果的单味药和中药复方,其中包括平肝潜阳药、解表药、熄风止痉药、清热药、止血药、消食药、泻下药、补虚药等。而且民间也有不少验方取得了良好的临床研究和应用效果。近年来,许多学者对中药的降压作用进行了深入研究,兹将其有关化学成分、药理效应和临床应用综述如下。

  1 中医辨证论治

  原发性高血压的病名在中医学中无明确记载,根据其临床表现可归属于中医学眩晕范畴[2]。病因主要为情志不遂,年高肾亏,病后体虚,饮食不节。病理因素为风、火、痰、瘀、虚,与心、肝、脾、肾等脏腑密切相关。病机性质为本虚标实。原发性高血压患者多见于中老年人,常见证型为肝阳上亢,肝肾阴虚,肾阳虚衰,痰湿内阻,瘀血内阻,气血两虚,冲任不调等[3]。

  2 单味药降压的研究

  2. 1 罗布麻 罗布麻具有平肝熄风、滋阴潜阳、清热泻火、养血安神、利尿消肿及润肠通便之功。临床主治眩晕、头痛、失眠、水肿、小便不利等症。

  现代药理研究表明,罗布麻中所含的生物碱有显着的降压作用。其降压作用与组织胺有关,可能是应用罗布麻叶或黄酮甙后,引起机体某些组织释放组织胺,或直接作用于组织胺受体,使血管扩张,血压下降。钱曾年[4]通过实验观察到大花罗布麻叶对肾性高血压大鼠呈现出明显而持久的降压作用。认为罗布麻是一种多功能的降压药,此外尚有降血脂、镇静、催眠、改善心脏功能、抑制血小板聚集及延缓衰老等作用,尤其适宜老年原发性高血压患者。

  2. 2 菊花 菊花具有疏散风热、平肝抑阳、清肝明目、清热解毒功效。主治风热表证、温病卫分证、肝阳上亢证、目赤肿痛、目暗不明及疮痈肿毒之证。

  戴敏等[5]通过研究发现菊花中主要含有挥发油、黄酮等成分,其中总黄酮类物质为菊花发挥降压作用的有效成分。而且,现代药理研究表明菊花除了能降低血压外,对细菌、病毒也有抑制作用,并能解热、抗炎,对心血管系统也有一定药理效应[6]。

  2. 3 钩藤 钩藤具有清热平肝、熄风止痉功效,以其平肝熄风之效达降压之效。主治肝风内动、肝阳上亢及肝火上炎证。临床上常用于高血压、高血脂、脑血管硬化等心脑血管疾病的治疗。钩藤主要含吲哚生物碱,其中降压的主要成分是钩藤碱、异钩藤碱。

  宋纯清等[7]通过比较异钩藤碱、钩藤碱、钩藤总碱及非生物碱部分的降压效果,发现钩藤降压的主要活性成分为钩藤碱和异钩藤碱,且异钩藤碱降压效果强于钩藤碱。钩藤碱和异钩藤碱可以降低心脏和血管的兴奋性,使心脏及血管平滑肌处于相对松弛的状态,起到降低心输出量和血管阻力的作用,从而间接达到降低血压同时减慢心率的目的[8]。钩藤可以直接和反射性地抑制血管运动中枢,以及阻滞交感神经和神经节,使外周血管扩张,阻力降低。其次,亦能抑制细胞内钙离子( Ca2 +) 释放,产生直接扩张血管的作用,但其作用较弱。钩藤对自发性高血压亦有一定的降压之用。宋雪云[9]通过实验观察到,钩藤提取物生物碱能够显着抑制自发性高血压大鼠血清内皮素( ET) 的分泌,从而舒张血管,起到降低血压的作用。

  2. 4 葛根 葛根具有疏散退热、升阳止泻、透疹解肌、生津止渴功效。主治表证发热、项背强痛、麻疹不透、热病口渴、消渴、脾虚泄泻等证。原发性高血压早期,临床一般多表现为头痛、头晕、头胀、耳鸣、眼花、心悸、失眠等症状,葛根对其中头痛兼以项背紧痛者有较好疗效,临床有降低血压、减缓心率、降低心肌耗氧量等作用。葛根降压的主要成分是葛根总黄酮、葛根素。

  葛根总黄酮、葛根素静脉注射后,对外周血管有一定的扩张作用。罗伟等[10]对葛根素治疗原发性高血压的研究发现,葛根素能有效降低原发性高血压患者 ET 的过量释放,纠正循环中血栓素 A2( TXA2) - 前列环素( PGI2) 平衡失调,显着改善患者临床症状。葛根素还能抑制肾上腺素对腺苷酸环化酶的激活,葛根浸膏能对抗异丙肾上腺素引起的升压,减弱甚至完全抵消肾上腺素的升压,增强其降压作用。葛根素是 β 受体阻断剂,通过阻断 β 受体起到降压作用[11]。葛根素能降低血浆 ET 和血小板表面活性,抑制血小板聚集和黏附,降低血脂、胆固醇、血黏度并抗血栓形成; 使外周血管扩张,改善微循环和血管内皮细胞功能,降低TXA2与 PGI2的比值; 具有广泛的 β受体阻断剂作用[12]。

  2. 5 决明子 决明子具有清肝明目、润肠通便之效。在药用及保健方面都具有广泛的研究,常饮决明子茶可使血压正常,大便通畅,防止视力模糊,降血脂等,对于防治冠心病、原发性高血压均有不错的疗效。决明子的主要成分为蒽醌类。决明子蛋白质、低聚糖及蒽醌苷均有明显的降压作用。决明子蛋白质产生的降压作用与其在肠道内分解后形成的氨基酸和多肽短链的吸收入血有关。决明子低聚糖产生的降压作用与其促进肠道双歧杆菌的增殖有关。决明子蒽醌苷的降压强度及持续时间优于复方利血平,但其降压的具体成分及其作用机制尚待深入研究[13]。李续娥等[14]用决明子对高血压模型大鼠进行灌胃实验,结果表明,决明子蛋白质、低聚糖和蒽醌苷均能显着降低实验性高血压大鼠的血压。决明子的水或醇提取物对实验动物均有一定的降压作用。刘菊秀[15]研究发现,采用水提醇沉法制成的决明子注射液可使自发遗传性高血压大鼠收缩压、舒张压明显降低,作用时间和强度优于复方利血平片,且不影响呼吸和心率。经麻醉大鼠切断迷走神经或交感神经分析,认为其降血压作用可能是通过迷走神经产生。

  2. 6 槐花 槐花具有凉血止血、平肝潜阳、清热泻火功效,以其清肝泻火之效而起到降压之用。槐花的有效成分为槲皮素、芸香苷、鞣质等。槐花液对离体蛙心有轻度兴奋作用,对心传导系统有阻滞作用,芸香苷、槲皮素、槲皮苷亦能增加离体及在体蛙心的收缩力及输出量,并减少心率。槲皮素可扩张冠脉血管,改善心肌循环。槐花可增加冠脉血管流量,对垂体后叶素引起的冠脉收缩有轻度的对抗作用,能降低心肌耗氧量,临床上展现出良好的降压作用[16]。

  2. 7 山楂 山楂具有健脾开胃、消食化滞、活血化痰之功。山楂含糖类、蛋白质、脂肪、维生素 C、胡萝卜素、淀粉、苹果酸、枸橼酸、钙和铁等物质,具有降血脂、血压,强心和抗心律不齐等作用。山楂的主要化学成分为黄酮类化合物、黄烷及其聚合物、有机酸[17]等。

  山楂降压作用的主要成分为所含黄酮类成分。山楂提取物有较明显的中枢性降压作用,其作用机制与扩张外周血管作用有关[18]。当山楂与槲寄生、大蒜、梧桐合用时,其降压作用大为增强,并且作用时间也有所延长[19]。

  2. 8 大黄 大黄具有清热祛瘀、活血凉血、泻下、降气、利尿等作用,从而发挥降压之功。李炳茂教授临床常用大黄治疗原发性高血压,或单药应用,或加入天麻钩藤饮、龙胆泻肝汤等方剂中。临证时大便干者后下,大便正常者与他药同煎,治疗原发性高血压患者取得了较好的降压效果[20]。

  2. 9 夏枯草 夏枯草具有清肝明目、消肿散结之功。常用于肝热型原发性高血压,证见头痛、眩晕、烦躁等。中医学认为,原发性高血压病位在肝,临床治疗主要从肝论治。现代药理研究表明,夏枯草具有明显的降压作用,梁健钦等[21]实验发现,其提取物具有降压活性及抗心律失常作用,治疗原发性高血压时常在处方中加夏枯草加强降压作用。

  2. 10 珍珠母 珍珠母具有平肝潜阳、清肝明目、镇心安神之功。常用于肝阳上亢证、目赤翳障、视物昏花、心神不宁等。现代药理证研究表明,珍珠层粉可降低冠心病患者的血压及血清过氧化脂质水平,而且还具有镇静及抗惊厥作用。赵在文等[22]以珍珠母为主药组方自制降压汤,治疗原发性高血压,临床取得了较好的降压疗效。

  2. 11 其他中药降压的研究 近年来,随着对中药成分及作用的研究,许多中药被证实含有降压成分。丹参所含的丹参酮、隐丹参酮等多种有效成分能影响多种凝血因子,降低血浆黏度,同时具有一定扩张血管作用,可降低血压。黄芪含有 γ - 氨基丁酸、黄芪皂苷等主要成分,对血压具有一定的双向调节作用。黄芪的降压作用主要为直接扩张外周血管,降低外周阻力,影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统及利尿、增加一氧化氮释放等。天麻的主要降压成分为天麻素,天麻素具有降低血压和外周阻力、增加动脉血管中血流惯性及外周动脉血管的顺应性等作用,说明天麻素能有效改善血管顺应性下降所致的老年性高血压的作用。冯蕾等[23]对钩藤、天麻提取物的实验研究表明,天麻、钩藤水提液及其混合液对肾型高血压大鼠均有一定的降压作用。黄连的有效成分为小檗碱,其降压机制为兴奋血管内皮细胞膜上的 M - 胆碱受体,引起血管内皮一氧化氮( NO) 释放,使血管松弛[24]。

  杜仲也可用于原发性高血压的治疗,杜仲主要的降压成分为松脂醇二葡萄苷。杜仲水提取物对低密度脂蛋白氧化修饰具有抑制作用和降压作用,且降压疗效平稳,主要通过直接扩张血管和抑制血管运动中枢而使血压下降[25]。

  3 中药复方降压的研究

  中药治疗原发性高血压的活性成分有黄酮类、皂苷类、生物碱类、多糖等,氨基酸、木脂素等化学成分也有降压作用[26]。中药抗高血压疗效的机制可能是与其保护血管内皮功能、改善胰岛素抵抗、降血脂、改善血液流变学及扩张外周血管等有关。在降压复方药中,处方组成中具有含有以上降压活性成分的中药,按照君臣佐使的配伍原则选药组方以达到治疗效果。

  3. 1 天麻钩藤饮 天麻钩藤饮由天麻、钩藤、石决明、牛膝、栀子、黄芩、杜仲、益母草、桑寄生、首乌藤、茯苓组成,具有平肝熄风、清热安神功效,主治肝阳上亢所致的头痛、眩晕、耳鸣、眼花、失眠等。孙晓明[27]的临床研究表明,与牛黄降压片比较,天麻钩藤饮治疗肝阳上亢型原发性高血压疗效显着( P <0. 05) ,收缩压与舒张压明显下降( P <0. 05) ,具有明显的降压作用。

  天麻钩藤饮能有效降低肝阳上亢型原发性高血压患者血压,对心率无明显影响,降压效果持久,能改善患者左心室舒张功能。并且天麻钩藤饮被证实对 ET、NO 等血管内皮活性物质有明显的干预效应,在多层面防止血管重构,从而能有效降低高血压对身体的损伤,减缓进一步发展,防止并发症的出现。
  
  3. 2 三草降压汤 三草降压汤是我国着名中医专家刘渡舟教授临床治疗原发性高血压的经验方,由夏枯草、益母草、龙胆草、芍药、甘草组成,具有清肝泻火、滋阴柔肝、活血利水、降血压的功效,主治肝火上炎型原发性高血压、头痛、眩晕等。经过大量临床观察证明,三草降压汤能显着降低血压,并改善头痛等症状。李宇航等[28]对该方进行实验观察,同时也对其降压作用及机制进行了初步探索。实验表明该方具有活血利水特点,降压作用稳定,降压作用与对抗肾素—血管紧张素的升压作用有关。

  3. 3 槐草降压汤 复方槐草降压汤由槐花、夏枯草、菊花、川芎、地龙、决明子、桑寄生组成,具有平肝潜阳、活血化瘀、补肾清脑、降压之功。实验证实该方有明显降压作用,扩血管,增加心肌收缩,并有抗凝降脂作用。徐京育等[29]应用槐草降压冲剂治疗原发性高血压,临床取得了显着的降压疗效,同时还有明显的降脂作用。

  4 结 语

  原发性高血压明显增加心、脑、肾、血管等靶器官的损害,需要长期用药以维持血压的正常。中药降压虽不如西药速度快、降压作用强,但其作用是多靶点的,在降压的同时,还兼顾高血压的其他病理环节,具有改善微循环、降脂抗氧化、保护血管内皮、调节血管活性物质等多重作用。同时减轻服用西药的不良反应,改善症状。中医治疗原发性高血压逐渐受到人们的重视。近年来,应用中医药治疗原发性高血压的临床及实验研究均取得了较大进展,中药降压能明显改善患者的临床症状,提高生活质量,而且在靶器官保护方面也独具优势。但是,目前仍存在许多问题,如中药降压作用机制研究有待深入,应从多角度、多层面对单味中药、复方中药进行系统、多层次、多效应的系列研究,运用现代先进的科学技术,从体征、器官、细胞甚至分子水平研究中药降压作用及机制,筛选更有效的中药复方及其有效成分。同时,改善中药治疗原发性高血压的不足之处,使得中药能在更好地治疗高血压的同时,不会给机体带来伤害。随着对中药研究的深入,越来越多的中药降压作用被发现,并且降压中药的有效成分及其降压机制也逐渐被阐明,使得更多的研究学者加入其中,发挥中医辨证论治与整体观念的优势,加强基础实验与临床治疗的研究,开发出有效的治疗方药,中医药在防治原发性高血压方面将会取得更大的突破。

  参考文献
  
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  [4] 钱曾年. 大花罗布麻叶的药理学研究[J]. 中成药,1990,12( 3) : 28 -30.
  [5] 戴敏,刘青云,李道中,等. 菊花解热、降压作用的物质基础研究[J]. 中药材,2001,24( 7) : 505 -506.

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